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WSR083-Blutgerinnung: Thrombozytenaggregationshemmer, indirekte und direkte Antikoagulatien


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Jan 26 2025 76 mins   51 1 0
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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über die komplexen Mechanismen zur Steuerung der Blutgerinnung.


Hans-Dieter erläutert die zentralen Wirkprinzipien der Thrombozytenaggregationshemmer, darunter die Hemmung der Cyclooxygenase-1 (COX-1), ADP-Rezeptor-Antagonisten und die Blockade des Glykoprotein-2b/3a-Komplexes.


Struktur des Thrombin (weiß) Hirudin (gelb) Komplex. Rote Bereiche = negative Ladungen, blaue Bereiche = positive Ladungen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bei den Antikoagulantien werden sowohl indirekte Mechanismen wie die Hemmung der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase durch Cumarinderivate wie Warfarin und Phenprocoumon als auch direkte Mechanismen vorgestellt. Letztere umfassen die Hemmung von Thrombin durch Hirudin, ein natürliches Peptid aus dem Speichel von Blutegeln. Zudem wird erklärt, wie aus natürlichen Peptiden wie Hirudin (65 Aminosäuren) und Bivalirudin (20 Aminosäuren) durch gezieltes Design kleine Moleküle wie Melagatran entwickelt werden. Diese Peptidmimetika ahmen die für die Thrombin-Interaktion essenziellen Aminosäuren nach und ermöglichen eine präzise Hemmung.



(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)



Blutgerinnung Wiederholung



Hemmung der Thrombozytenaggregation



Definition Präsystemisch



ASS



Struktur von Acetylsalicylsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Prostacyclin oder Iloprost



ADP-Rezeptor Hemmer



Struktur von ADP



Struktur von Adenosindiphosphat, blau wurde das Adenin und rot der Zuckerrest der Ribose markiert; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.

Ticlopidin



Struktur von Ticlopidin, Thiophen (blau) und Benzylrest (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Clopidogrel



Struktur von Clopidogrel; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Prasugrel



Struktur von Prasugrel, acetylierte Hydroxylgruppe (grün); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Seiteneffekt des Esters im Clopidogrel





    • Ester – Wikipedia Artikel




Inaktiver Clopidogrel Metabolit, Inaktivierung durch Hydrolyse des Esters (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Aktivierung des Clopidogrel



Struktur des 2-Oxo-Clopidogrel; umgelagerte Doppelbindung (blau), eingeführter Carbonylsauerstoff (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bildung des 2-Oxo-Prasugrel


Struktur von 2-Oxo-Prasugrel; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wirkform des Prasugrel



Aktiver Metabolit des Prasugrel, Säuregruppe (orange) und Sulfhydrylgruppe (rot), Piperidinrest (blau). Die Sulfhydrylgruppe greift im Rezeptor ein Cystein an; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Glykoprotein-IIb/IIIa-Hemmer



Eptifibatide



Tirofiban



Struktur von Tirofiban. Thyrosin (grün), Aminogruppe (blau) und Säuregruppe (rot) im ähnlichen Abstand zum Tripeptid; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Hemmstoffe der Vitamin K-Epoxid-Reduktase



Exkurs Cumarin



Struktur von Cumarin; Quelle: Emeldir, Public domain, via Wikimedia Commons.

Dicumarol



Struktur von Dicumarol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Warfarin



Struktur von Warfarin, Benzylrest (grün) und Propylketon (blau); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Phenprocoumon



Struktur von Phenprocoumon (Marcumar); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Fondaparinux als Vertreter für Heparinoide



Struktur von Fondaparinux; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Hirudin als direkter Thrombin Inhibitor



Struktur des Thrombin (weiß) Hirudin (gelb) Komplex. Rote Bereiche = negative Ladungen, blaue Bereiche = positive Ladungen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Exkurs officinalis



Hemmung des Thrombin durch Bivalirudin



Bivalirudin (grün) Thrombin (rot) Komplex; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Argatroban als niedermolekularer Thrombin Inhibitor



Melagatran und Ximelagatran



Struktur von Argatroban



Struktur von Argatroban; Zentrales Arginin (grün), flankierende Aminosäure Analoga (grau, rosa); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Struktur von Melagatran



Struktur von Melagatran; Amidin-Rest (blau); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Faktor Xa-Hemmstoffe



Struktur von Apixaban



Struktur von Apixaban; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Struktur von Rivaroxaban



Struktur von Rivaroxaban; Quelle: Hans-Dieter Höltje.


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