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WSR076-H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer


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May 26 2024 93 mins   68 1 0
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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).


Struktur von Levo-Cetirizin.
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.


Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen Magengeschwüre darstellten.

Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.


 



(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)


Mediatoren als Gewebshormone



Plättchenaktivierender Faktor



Einführung Histamin



Struktur von Histamin.
Struktur von Histamin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wirkung von Histamin



Histamin-Rezeptoren



Histamin Biosynthese



Struktur von Histidin.
Struktur von Histidin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Exkurs Pyridoxalphosphat



Biotransformation zu Methylimidazolessigsäure



Struktur der Methylimidazolessigsäure.
Struktur der Methylimidazolessigsäure, Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Peripherer Abbau



Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure.
Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure, die konjugierte Ribose wurde rot markiert, die blaue Markierung zeigt den zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

H1 Rezeptor Therapeutika



Pheniramin



Struktur von Pheniramin.
Struktur von Pheniramin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Doxylamin



Struktur von Doxylamin.
Struktur von Doxylamin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bamipin



Struktur von Bamipin.
Struktur von Bamipin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Rigidisierung durch cyclische Aliphate



Bamipin Blut-Hirn-Schranke



Anticholinerge Nebenwirkungen



Antihistaminika der 2. Generation



Hydroxyzin



Struktur von Hydroxyzin.
Struktur von Hydroxyzin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Levo-Cetirizin



Struktur von Levo-Cetirizin.
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Terfenadin



Struktur von Terfenadin.
Struktur von Terfenadin; Quelle: Hans-Dieter Höltje

Fexofinadin



Struktur von Fexofenadin.
Struktur von Fexofenadin, aktive Form von Terfenadin, der Tertiärbutylrest (blau) mit zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Definition inverser Agonist



Ebastin



Struktur von Ebastin.
Struktur von Ebastin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Carebastin



Struktur von Carebastin.
Struktur von Carebastin, aktive Form von Ebastin indem ein Kohlenstoff zur Carboxylgruppe oxidiert wird; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

H2-Anithistaminika



Cimetidin


Cimetidin – Wikipedia Artikel


Struktur von Cimetidin.
Struktur von Cimetidin; Guanidylgruppe (blau) mit elektronenziehender Nitrilgruppe (rot) um die Basizität zu verringern; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Elektronenziehende Reste am Guanidin



Ranitidin



Struktur von Ranitidin.
Struktur von Ranitidin, Guanidylgruppe (blau), elektronenziehende Nitrogruppe (rot), Furanring (grün) und basischer Stickstoff (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Nebenwirkungen des Cimetidin



Nebenwirkungen des Ranitidin



Famotidin



Struktur von Famotidin.
Struktur von Famotidin, Amidingruppe (blau), elektronenziehende Sulfonamidgruppe (rot), Thiazolring (grün) und basische Guanidingruppe (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Tautomerie



Abschluss H2-Antihistaminika



Protonenpumpenhemmer



Mechanismus der Protonenpumpe



Einführung Prazole



Omeprazol


Struktur von Omeprazol.
Struktur von Omeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Pantoprazol


Struktur von Pantoprazol.
Struktur von Pantoprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Die Chiralität des Schwefels



Struktur von Esomeprazol.
Struktur von Esomeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Aktivierung der Prazole


Struktur von Omeprazol, Pyridinstickstoff (blau) greift protonierten Benzimidazolring (rot) an; Quelle:Hans-Dieter Höltje.
Struktur von Omeprazol, Pyridinstickstoff (blau) greift protonierten Benzimidazolring (rot) an; Quelle:Hans-Dieter Höltje.

Die Spirostruktur



Struktur der Spiroverbindung,.
Struktur der Spiroverbindung, potonierter Imidazolring (blau), Thiazolring (grün), positive Ladung am Pyridinstickstoff (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Bildung der Sulfensäure



Struktur der aktiven Sulfensäure.
Struktur der aktiven Sulfensäure, neugebildetes Guanidylsystem (blau), protonierter Pyridinstickstoff (rot), Sulfensäurerest (grün); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Angriff der Sulfensäure




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